1999年，莫西沙星首次于德國(guó)亮相上市，隨后陸續(xù)在英國(guó)、美國(guó)、墨西哥等國(guó)家得到應(yīng)用，2002年在我國(guó)正式登場(chǎng)并被廣泛投入使用。隨著臨床應(yīng)用范圍的持續(xù)拓展，有關(guān)不良反應(yīng)的報(bào)道也日益增多。盡管大多數(shù)不良反應(yīng)表現(xiàn)為輕中度，但也存在莫西沙星引發(fā)嚴(yán)重不良反應(yīng)的相關(guān)情況。

莫西沙星歸屬于第四代喹諾酮類(lèi)抗生素，對(duì)于革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌(銅綠假單胞菌除外)、非典型致病菌以及厭氧菌具有較強(qiáng)的抗菌功效。另外，它對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體和軍團(tuán)菌同樣展現(xiàn)出很強(qiáng)的抗菌活性，主要被應(yīng)用于呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染等疾病的治療。

不良反應(yīng)

莫西沙星常見(jiàn)不良反應(yīng)包括心臟毒性、神經(jīng)毒性和過(guò)敏反應(yīng)。

1.心臟毒性

莫西沙星在心臟方面的毒性主要表現(xiàn)為Q-T間期延長(zhǎng)(低血鉀癥患者尤甚)、心悸、心動(dòng)過(guò)速以及血管擴(kuò)張等，較為罕見(jiàn)的情況是引起室性快速心律失常、暈厥、高血壓、低血壓等。

鑒于安全因素，以下患者需禁用莫西沙星：(1)對(duì)于先天性或者經(jīng)證實(shí)患有獲得性QT間期延長(zhǎng)的患者;(2)存在電解質(zhì)紊亂，尤其是低鉀血癥未得到糾正的患者;(3)具有臨床意義的心動(dòng)過(guò)緩患者;(4)有臨床意義的心力衰竭且伴有左心室射血分?jǐn)?shù)降低的患者;(5)曾經(jīng)發(fā)生過(guò)有癥狀的心律失?；颊摺?

此外，還有一些可能引發(fā)Q-T間期延長(zhǎng)的藥物，比如抗心律失常的ⅠA類(lèi)、Ⅲ類(lèi)藥(如奎尼丁、胺碘酮、索他洛爾)、西沙必利、紅霉素、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥等，這些藥物均有可能導(dǎo)致患者Q-T間期延長(zhǎng)，若與莫西沙星聯(lián)合使用，會(huì)使心臟不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)大幅增加。

2.神經(jīng)毒性

對(duì)于有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病或癲癇史的患者，不適合使用莫西沙星;而重癥肌無(wú)力、肝腎功能不全以及6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的患者則應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

莫西沙星屬于8-甲氧氟喹諾酮類(lèi)抗生素，其化學(xué)結(jié)構(gòu)內(nèi)含有氟原子，具有較高的脂溶性，容易透過(guò)血腦屏障。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)是該藥已知的不良情況，主要體現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、情緒不穩(wěn)定、多夢(mèng)、睡眠失調(diào)以及癲癇發(fā)作等。這或許是因?yàn)猷Z酮類(lèi)抗生素能夠阻斷中樞抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與受體的結(jié)合，從而使得中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性增高。

3.過(guò)敏反應(yīng)

莫西沙星作為喹諾酮類(lèi)抗生素，有可能引發(fā)嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)。喹諾酮類(lèi)抗生素(左氧氟沙星、環(huán)丙沙星以及莫西沙星等)導(dǎo)致過(guò)敏的機(jī)制可以通過(guò)IgE和T細(xì)胞介導(dǎo)的過(guò)敏反應(yīng)，前者表現(xiàn)為風(fēng)疹，后者則表現(xiàn)為斑丘疹、急性泛發(fā)性皰疹性膿皰病、Stevens-Johnson綜合征和表皮毒性壞死癥。

莫西沙星過(guò)敏的發(fā)生率為0.141%，相對(duì)左氧氟沙星(0.041%)和環(huán)丙沙星(0.026%)來(lái)說(shuō)更為常見(jiàn)，因此建議臨床使用莫西沙星后，應(yīng)密切關(guān)注患者情況，若出現(xiàn)冷汗、惡心、嘔吐，甚至意識(shí)模糊、血壓下降等癥狀，需及時(shí)處理，更要告知患者不可自行使用莫西沙星，以免出現(xiàn)上述病例的情況。

配伍禁忌

1.含有金屬陽(yáng)離子的藥物

如中和胃酸的藥物(碳酸氫鈉片、鋁碳酸鎂咀嚼片)，硫糖鋁等，由于喹諾酮類(lèi)抗生素可與金屬陽(yáng)離子結(jié)合，形成螯合物，影響這些藥物的吸收，治療作用也會(huì)隨之降低。建議二者間隔4~8 h服用。

2.華法林

莫西沙星能夠增強(qiáng)華法林或其衍生物對(duì)患者的抗凝作用。同時(shí)，患者體內(nèi)的炎癥、年齡和一般身體狀態(tài)等都是導(dǎo)致抗凝活性增加的風(fēng)險(xiǎn)因素。因此，當(dāng)莫西沙星與華法林或其衍生物聯(lián)合使用時(shí)，必須對(duì)患者的凝血酶原時(shí)間、國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值或者其他合適的抗凝測(cè)試進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。

3.降糖藥

莫西沙星會(huì)影響患者的血糖，因此糖尿病患者在服用莫西沙星期間，醫(yī)生需密切監(jiān)測(cè)患者的血糖，若發(fā)生血糖異常升高或降低，需立即停止莫西沙星并就醫(yī)。

4.皮質(zhì)類(lèi)固醇藥物

老年患者若同時(shí)使用皮質(zhì)類(lèi)固醇藥物(糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素)和莫西沙星，容易誘發(fā)肌腱斷裂。因此，在開(kāi)具處方時(shí)需提醒患者此類(lèi)風(fēng)險(xiǎn)，需在日常謹(jǐn)慎對(duì)待。

5.非甾體類(lèi)抗炎藥

莫西沙星與非甾體類(lèi)抗炎藥聯(lián)用可使興奮閾值降低，誘發(fā)癲癇，需避免聯(lián)用。