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阿司匹林的研發(fā)歷史

2021-10-14 14:54:01 作者:sn_xy 448人瀏覽
早在1853年夏爾,弗雷德里克·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與乙酸酐合成了乙酰水楊酸,(乙?;乃畻钏幔┑珱]能引起人們的重視。1897年德國化學家費利克斯·霍夫曼又進行了合成,并為他父親治療風濕關(guān)節(jié)炎,療效極好。在1897年,費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構(gòu)成阿司匹林的主要物質(zhì),但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下,并且完全采用艾興格林提出的技術(shù)路線才獲得成功的。[1]  阿司匹林于1898年上市,發(fā)現(xiàn)它還具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化,使其高分子化,所得產(chǎn)物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效?! ?899年由德萊塞介紹到臨床,并取名為阿司匹林(Aspirin)。根據(jù)文獻記載,阿司匹林的發(fā)明人是德國的費利克斯·霍夫曼,但這項發(fā)明中,起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發(fā)生在1934年至1949年間。  1934年,費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發(fā)明了阿司匹林?! ‘敃r的德國正處在納粹統(tǒng)治的黑暗時期,對猶太人的迫害已經(jīng)愈演愈烈。在這種情況下,狂妄的納粹統(tǒng)治者更不愿意承認阿司匹林的發(fā)明者是猶太人這個事實,于是便將錯就錯把發(fā)明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上,為他們的“大日耳曼民族優(yōu)越論”貼金。納粹統(tǒng)治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴,還把他關(guān)進了集中營?! 〉诙问澜绱髴?zhàn)結(jié)束后,大約在1949年前后,阿圖爾·艾興格林又提出這個問題,但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國醫(yī)學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經(jīng)周折獲得德國拜耳公司的特許,查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案,終于以確鑿的事實恢復了這項發(fā)明的歷史真面目。他指出:在阿司匹林的發(fā)明中,阿圖爾·艾興格林功不可沒?! 〉?015年為止,阿司匹林已應用百年,成為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一,至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥,也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑。在體內(nèi)具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的釋放反應,抑制血小板的聚集,這與TXA2生成的減少有關(guān)。臨床上用于預防心腦血管疾病的發(fā)作。
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